Акатинол мемантин

Мемантин гидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества:

• лактоза
• МКЦ
• кремния диоксид коллоидный
• тальк
• магния стеарат

оболочка:

• метакриловой кислоты сополимер
• натрия лаурилсульфат
• полисорбат 80
• триацетин
• симетикона эмульсия
• тальк

Ингибитор протонного насоса, снижает кислотопродукцию – тормозит активность H+/K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум – через 2 часа.

Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 24 часа. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3-4 дня после окончания приема.

У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный на уровне 3,0 в течение 17 часов. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (C) в плазме крови.

Абсорбция – высокая, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5-3,5 ч, биодоступность – 30-40 % (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %) обладая высокой липофильностью, препарат легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы – 90-95 % (альбумин и кислый альфа 1-гликопротеин).

Период полувыведения – 0,5-1 ч (при печеночной недостаточности – 3 ч), клиренс – 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP 2 C 19, с образованием нескольких метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др. ), фармакологически неактивных. Является ингибитором изофермента CYP 2 C 19. Выведение почками(70-80 %) и с желчью (20-30 %).

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.

Взрослые

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. Профилактика рецидивов)
• рефлюкс-эзофагит
• синдром Золлингера-Эллисона
• стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
• полиэндокринный аденоматоз
• системный мастоцитоз
• гастропатия, обусловленная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия)
• эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии)

Дети

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет.

• Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату
• Беременность
• Грудное вскармливание
• Тяжелая почечная недостаточность ( клиренс креатинина 5 - 29 мл/мин)
• Тяжелая печеночная недостаточность
• Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

С осторожностью следует назначать:

• Тиреотоксикоз
• Эпилепсия
• Судороги (в том числе в анамнезе)
• Одновременное применение антагонистов NMDA - рецепторов: Амантадин
• Кетамин
• Декстрометорфан

Факторы, повышающие р Н мочи:

• Резкая смена диеты (переход на вегетарианство)
• Обильный прием щелочных желудочных буферов
• Тяжелые инфекции мочевыводящих путей
• Инфаркт миокарда (в анамнезе)
• Хроническая сердечная недостаточность III - IV функциональный класс (по классификации NYHA)
• Неконтролируемая артериальная гипертензия
• Печеночная недостаточность

С осторожностью назначают при эпилепсии, больным тиреотоксикозом.

Оптимальная доза достигается постепенно, при еженедельном увеличении.

Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния на течение беременности, здоровье плода и новорожденного ребенка. Препарат Омепразол-Акрихин разрешен для применения при беременности. Омепразол выделяется с грудным молоком.

Однако, при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно. Препарат может применяться в период грудного вскармливания.

Внутрь, во время еды.

Режим дозирования устанавливается индивидуально. Начинать лечение рекомендуется с назначения минимально эффективных доз.

Взрослым при деменции в течение 1-й недели терапии - в дозе 5 мг/сут, 2-й недели - в дозе 10 мг/сут, 3-й недели - в дозе 15–20 мг/сут. При необходимости возможно дальнейшее еженедельное повышение дозы на 10 мг до достижения суточной дозы - 30 мг.

Оптимальная доза достигается постепенно, при увеличении дозы каждую неделю.

Побочное реакции классифицированы по клиническим проявлениям (в соответствии с поражением определенных систем органов) и по частоте встречаемости:

• очень часто - ≥,1/10
• часто - ≥,1/100–<,1/10
• нечасто - ≥,1/1000–≤,1/100)
• редко - ≥,1/10000–<,1/1000
• очень редко - ≤,1/10000
• частота не установлена - в настоящее время данные о распространенности побочных реакций отсутствуют

Галлюцинации наблюдались, главным образом, у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции. Имеются отдельные сообщения о возникновении этих побочных реакций при применении препарата в клинической практике (данные, полученные после появления препарата в продаже).

Симптомы:

усиление выраженности побочных действий.

Лечение:

промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

При одновременном применении с препаратами L-допы, агонистами дофамина, антихолинергическими средствами действие последних может усиливаться.

При одновременном применении с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться.

При совместном применении может изменить (усилить или уменьшить) действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально.

Следует избегать одновременного назначения с амантадином, кетамином и дексаметорфаном.

Возможно повышение в плазме уровней циметидина, прокаинамида, кинидина, кинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Возможно снижение уровня гидрохлоротиазида при одновременном приеме с мемантином.

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами.

Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам, получающим лечение в амбулаторных условиях, следует соблюдать особую осторожность при вождении автотранспорта или управлении механизмами.