Аркоксиа Таблетки покрытые пленочной оболочкой 90 мг 7 шт

Алендронат натрия.

Вспомогательные вещества:

целлюлоза микрокристаллическая - 140 мг, лактоза безводная - 113.4 мг, кроскармеллоза натрия - 3.5 мг, магния стеарат - 1.75 мг.

Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.

Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг.

Аркоксиа не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения.

В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, Тmax -1 ч после приема.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения Cmax снижаются на 36% и Тmax увеличивается на 2 ч. Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Распределение

Средняя геометрическая величина AUC 0-24 составила 37.8 мкг x ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер. Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р 450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные - 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное - 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выведение

Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов через почки. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде. При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% - через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T 1/2 - около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют. Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста. Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц.

Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа - около 50 мл/мин).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг - 90 мг/сут, и у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Препарат Аркоксиа применяют для симптоматического лечения таких заболеваний и состояний, как:

• ревматоидный артрит
• острый подагрический артрит
• анкилозирующий спондилит
• остеоартроз

Препарат также назначают после стоматологических операций для лечения выраженной острой и умеренной боли.

Противопоказания

Абсолютные:

• обострения воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит и болезнь Крона)
• тяжелая недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие почечные заболевания
• активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другое кровотечение
• эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки 12-перстной кишки или желудка
• тяжелая печеночная недостаточность, заболевания печени в активной фазе
• стойко сохраняющееся повышенное артериальное давление при неконтролируемой артериальной гипертензии
• нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия)
• клинически выраженная ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, период после АКШ (аортокоронарного шунтирования)
• выраженная сердечная недостаточность
• неполное или полное сочетание следующих заболеваний (в том числе в анамнезе): рецидивирующий полипоз носа или околоносовых пазух, бронхиальная астма и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВС
• детский и подростковый возраст до 16 лет
• период беременности и кормления грудью
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

Относительные (Аркоксиа применяют с осторожностью):

• тяжелые соматические заболевания
• наличие в анамнезе данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и инфекции Хеликобактер пилори
• артериальная гипертензия
• сахарный диабет
• отеки и задержка жидкости
• дислипидемия/гиперлипидемия
• почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин)
• курение
• частое употребление алкоголя
• пожилой возраст
• длительное использование НПВС
• сопутствующая терапия антиагрегантами, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина

• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. В анамнезе)
• эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения
• гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; - выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA)
• выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия
• период после проведения аортокоронарного шунтирования
• заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС
• стойко сохраняющиеся значения АД, превышающие 140/90 мм рт. Ст
• при неконтролируемой артериальной гипертензии
• беременность
• период лактации (грудного вскармливания)
• детский возраст до 16 лет
• повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

С осторожностью применяют препарат при наличии анамнестических данных о развитии язвенного поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно использовавших НПВС, часто употребляющих алкоголь, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами:

антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином).

Прием лекарственного средства Аркоксиа требует тщательного контроля АД. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование АД в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем.

Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения уровня печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН препарат должен быть отменен.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВС.

Оболочка препарата Аркоксиа содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должны воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Таблетки Аркоксиа предназначены для перорального применения независимо от приема пищи.

Препарат запивают небольшим количеством воды.

Рекомендуемые дозы:

ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит:

по 90 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 90 мг)

острый подагрический артрит:

по 120 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 120 мг);

остеоартроз:

по 60 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 60 мг).

При болевом синдроме средняя терапевтическая доза составляет 60 мг однократно.

При использовании Аркоксиа в дозе 120 мг продолжительность лечения должна составлять не более 8 дней.

Рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе как можно более коротким курсом.

Для устранения острой боли после стоматологических операций назначают по 90 мг эторикоксиба один раз в сутки в течение не более 8 дней (максимальная суточная доза составляет 90 мг)

Пищеварительная система:

• часто – тошнота, диспепсия, изжога, боли в эпигастрии, метеоризм, диарея
• нечасто – усиление перистальтики, язвы и сухость слизистой оболочки ротовой полости, гастрит, рвота, отрыжка, эзофагит, синдром раздраженного кишечника, вздутие живота, запор, язва слизистой оболочки 12-перстной кишки или желудка
• очень редко – гепатит, язвы желудочно-кишечного тракта (иногда с перфорацией или кровотечением)

Дыхательная система:

• нечасто – носовое кровотечение, одышка, кашель
• очень редко – бронхоспазм

сердечно-сосудистая система:

• часто – повышение артериального давления, сердцебиение
нечасто – фибрилляция предсердий, неспецифические изменения электрокардиограммы, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, приливы очень редко – гипертонический криз

нервная система и органы чувств:

• часто – слабость, головная боль и головокружение
• нечасто – сонливость, нарушение чувствительности, включая гиперестезии/парестезии, нарушение концентрации, тревога, нарушение вкуса, депрессия, нарушения сна, шум в ушах, нечеткость зрения, вертиго, конъюнктивит
• очень редко – спутанность сознания и галлюцинации

костно-мышечная система:

• нечасто – артралгия, мышечные судороги, миалгия

мочевыделительная система:

• нечасто – обнаружение белка в моче
• очень редко – почечная недостаточность, как правило, обратимая после отмены препарата

обмен веществ:

• часто – задержка жидкости в организме, отеки
• нечасто – увеличение массы тела, изменение аппетита

дерматологические и аллергические реакции:

• часто – экхимозы
• нечасто – кожный зуд, отечность лица, сыпь
• очень редко – анафилактоидные или анафилактические реакции, синдром Стивенса – Джонсона, крапивница, синдром Лайелла

лабораторные показатели:

• часто – повышение активности ферментов печени
• нечасто – снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности креатинфосфокиназы, повышение азота в моче и крови, лейкопения, повышение мочевой кислоты, тромбоцитопения, гиперкалиемия, повышение креатинина сыворотки
• редко – повышение сывороточной концентрации натрия

инфекционные осложнения:

• нечасто – инфекции мочевыводящих путей и верхних отделов дыхательных путей, гастроэнтерит

прочие реакции:

• часто – гриппоподобный синдром
• нечасто – боль в грудной клетке

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа не сообщалось.

В клинических испытаниях однократный прием Аркоксиа в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/сут в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов.

Симптомы:

при передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.

Лечение:

проводят симптоматическую терапию.

Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

При одновременном применении Аркоксиа с варфарином или аналогичными лекарственными средствами в начале терапии и при каждом изменении режима дозирования препарата следует контролировать показатели протромбинового времени и МНО (международного нормализованного отношения).

При совместном назначении с ингибиторами АПФ возможно ослабление гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ.

При нарушениях функции почек такая комбинация может привести к дальнейшему усугублению функциональной недостаточности почек.

При одновременном применении Аркоксиа с циклоспорином и такролимусом повышается риск развития нефротоксичности этих препаратов.

• с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах – возможно увеличение частоты язвенного поражения желудочно-кишечного тракта
• с препаратами лития – может наблюдаться повышение плазменной концентрации лития
• с метотрексатом – возможно проявление токсичности метотрексата (особенно при применении Аркоксиа в дозе 120 мг)
• с пероральными контрацептивами (особенно этинилэстрадиолом) – увеличивается концентрация этинилэстрадиола
• с дигоксином – возможна передозировка дигоксина
• с рифампицином – снижается плазменная концентрация эторикоксиба
• с антацидами и кетоконазолом – клинически значимого взаимодействия не обнаружено

Во время лечения препаратом Аркоксиа требуется регулярный контроль артериального давления, особенно в первые две недели. Систематически также необходимо исследовать показатели функции почек и печени.

Если уровень активности печеночных трансаминаз превышает показатели верхней границы нормы в три раза и более, препарат следует отменить.

При длительном применении эторикоксиба периодически оценивается необходимость дальнейшего приема препарата, а также возможность уменьшения дозы.

Одновременный прием с другими НПВС не рекомендуется.

В оболочке таблеток в незначительном количестве содержится лактоза, что необходимо учитывать при назначении препарата Аркоксиа пациентам с лактазной недостаточностью.

Во время лечения требуется соблюдать осторожность, управляя автомобилем или другим транспортом и занимаясь другой потенциально опасной деятельностью.

Пациенты, у которых развивались такие побочные эффекты, как слабость, сонливость и головокружение, должны отказаться от занятий, связанных с высокой концентрацией внимания.