Инструкция по применению
Блокатор глутаматных NMDA-рецепторов.
Препарат для лечения деменции
Действующие вещества
Форма выпуска
Таблетки
Состав
Мемантина гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества:
- целлюлоза микрокристаллическая - 152.5 мг,
- кальция гидрофосфата дигидрат - 50 мг,
- кроскармеллоза натрия - 12.5 мг,
- лактозы моногидрат - 10 мг,
- гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 5 мг,
- тальк - 5 мг,
- кремния диоксид коллоидный - 2.5 мг,
- магния стеарат - 2.5 мг.
Состав пленочной оболочки:
- гипромеллоза - 4 мг,
- гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 1.552 мг,
- тальк - 1.568 мг,
- титана диоксид - 0.88 мг или сухая смесь для пленочного покрытия, в т.ч. Гипромеллоза (50%),
- гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) (19.4%),
- тальк (19.6%),
- титана диоксид (11%) - 8 мг.
Средство для лечения деменции. Является неконкурентным антагонистом глутаматных NMDA-рецепторов (в т.ч. В черной субстанции), вследствие этого снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление Са 2+ в нейроны, снижает возможность их деструкции.
Обладает ноотропным, церебровазодилатирующим, противогипоксическим и психостимулирующим действием.
Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 3-8 ч. Связывание с белками плазмы - 45%.
При приеме в дозе 20 мг/сут достигается Css от 70 до 150 нг/мл. Vd составляет 10 л/кг.
Частично метаболизируется в печени.
Выводится почками. T 1/2 составляет - 60-100 ч, клиренс составляет 170 мл/мин/1.73 м 2.
Показания
Деменция средней и тяжелой степени при болезни Альцгеймера.
- Повышенная чувствительность к мемантину,
- тяжелая печеночная недостаточность,
- беременность,
- период лактации (грудного вскармливания),
- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены).
С осторожностью:
- эпилепсия,
- тиреотоксикоз,
- предрасположенность к развитию судорог,
- одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (амантадин, кетамин, декстрометорфан),
- факторы, повышающие мочи (резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, обильный прием щелочных желудочных буферов),
- почечный канальцевый ацидоз,
- тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteusspp,
- инфаркт миокарда (в анамнезе),
- сердечная недостаточность,
- неконтролируемая артериальная гипертензия,
- почечная недостаточность,
- легкая или умеренная печеночная недостаточность (класс А и В по классификации Чайлд-Пью).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Способ применения и дозы
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг.
Средняя поддерживающая доза - 10-20 мг/сут. Максимальная доза - 20 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны иммунной системы:
часто - реакции гиперчувствительности.
Со стороны психики:
часто - сонливость,
нечасто - спутанность сознания, галлюцинации (в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции),
частота неизвестна - психические реакции.
Со стороны нервной системы:
часто - головокружение, нарушения равновесия,
нечасто - нарушение походки,
очень редко - судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто - повышение АД,
нечасто - сердечная недостаточность, венозный тромбоз и/или тромбоэмболия. .
Со стороны пищеварительной системы:
часто - запор,
нечасто - рвота, тошнота,
частота неизвестна - панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто - повышенные показатели печеночных ферментов,
частота неизвестна - гепатит.
Со стороны системы кроветворения:
частота неизвестна - агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Прочие:
часто - головная боль, одышка,
нечасто - грибковые инфекции, утомляемость,
частота неизвестна - острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении мемантин может уменьшать эффекты барбитуратов и нейролептиков.
Действие баклофена и дантролена может изменяться под влиянием мемантина (при данной комбинации может потребоваться коррекция доз).
Эффекты леводопы, агонистов допаминовых рецепторов и антихолинергических средств усиливаются при одновременном применении антагонистов NMDA-рецепторов.
В связи с тем, что мемантин и амантадин представляют собой антагонисты NMDA-рецепторов, следует избегать одновременного применения в связи с риском развития токсического действия.
Потенциально токсичными являются также комбинации мемантина с кетамином, декстрометорфаном и фенитоином.
Для транспорта амантадина, циметидина, ранитидина, хинидина, хинина и никотина в организме используется одна и та же почечная катионная система, что может обуславливать взаимодействие этих препаратов с мемантином, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении мемантин может вызывать снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке крови.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами требуется тщательный контроль протромбинового времени и МНО.
Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами.
С осторожностью следует применять у пациентов с эпилепсией, почечной недостаточностью, тиреотоксикозом, судорогами в анамнезе, артериальной гипертензией, инфарктом миокарда в анамнезе, сердечной недостаточностью.
Следует избегать одновременного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, следовательно, нежелательные реакции (в основном связанные с ЦНС) могут возникать чаще и быть более выраженными.
Наличие у пациента факторов, влияющих на повышение мочи (резкие изменения в питании, например, переход с рациона, включающего продукты животного происхождения, к вегетарианской диете, или интенсивное потребление щелочных желудочных буферов), а также почечный канальцевый ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteusspp, требуют тщательного наблюдения за состоянием пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной или тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Условия хранения
Хранить в обычных условиях, в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Отпуск по рецепту
Да
Источники
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.