противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧОбладает вирусостатическим эффектом в отношении ВИЧ-1. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму — ламивудин 5'-трифосфат, подавляет активность обратной транскриптазы. Ингибирует альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 нед монотерапии. резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин.После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается (абсолютная биодоступность — 86%). Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию (в 3–3,5 раза удлиняется время достижения Cmax и на 40% снижается ее значение). Связывание с белками плазмы составляет 36%. на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения 1,3 л/кг. Подвергается незначительной (5%) биотрансформации в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Экскретируется почками в основном в неизмененном виде. частично выделяется с грудным молоком. T1/2 — 3–5 ч. У больных клиренс снижается пропорционально падению скорости клубочковой фильтрации.
Передозировка
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, назначение активированного угля, форсированный диурез, мониторинг жизненно важных функций.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.Категория действия на плод по FDA — C.