Острый коронарный синдром: нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q (профилактика летального исхода и повторного инфаркта миокарда). Проведение чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики — ЧТКА (предотвращение тромботической окклюзии пораженной артерии и сопряженных с этим острых ишемических осложнений).
Фармакологическое действие
антиагрегационноеПредупреждает связывание фибриногена, фактора Виллебранда и других адгезивных лигандов с гликопротеиновыми IIb/IIIa рецепторами тромбоцитов, обратимо подавляет агрегацию тромбоцитов.В исследованиях ex vivo с применением АДФ и других индукторов агрегации тромбоцитов было показано, что после в/в болюсного введения в дозе 180 мкг/кг действие наступает сразу. При последующей инфузии в дозе 2 мкг/кг/мин наблюдается подавление более чем на 80% АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов не менее чем у 80% пациентов (при содержании кальция на физиологическом уровне). Через 4 ч после прекращения инфузии функциональная активность тромбоцитов составляет более 50% исходного уровня. Не оказывает заметного влияния на протромбиновое время, активированное частичное тромбопластиновое время.В условиях болюсного введения доз 90–250 мкг/кг и инфузии со скоростью 0,5–3,0 мкг/кг/мин фармакокинетика имеет линейный и дозозависимый характер. При введении по рекомендуемой схеме (болюс, затем инфузия) быстро достигается Cmax, затем концентрация незначительно понижается и достигает равновесного уровня в течение 4–6 ч. Связывание с белками плазмы — около 25%. T1/2 из плазмы — 2,5 ч, клиренс — 55–58 мл/кг/ч, объем распределения — 185–260 мл/кг. У здоровых людей почечный клиренс составляет 50% общего клиренса. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Гиперчувствительность, геморрагический диатез в анамнезе или выраженные патологические кровотечения в предшествующие 30 дней, выраженная артериальная гипертензия (сАД более 200 мм рт.ст. или дАД более 110 мм рт.ст.) на фоне гипотензивной терапии. большие хирургические вмешательства в течение предыдущих 6 нед, инсульт в предшествующие 30 дней или геморрагический инсульт в анамнезе, текущее или запланированное применение другого ингибитора рецепторов IIb/IIIa для парентерального введения, необходимость проведения гемодиализа в связи с почечной недостаточностью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (исследований по применению во время беременности не проводили).Категория действия на плод по FDA — B.На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли эптифибатид в грудное молоко).