В качестве противоопухолевого средства при меланоме кожи для монотерапии или в комбинации с другими противоопухолевыми ЛС.
Фармакологическое действие
противоопухолевое, алкилирующееФармакодинамикаОбладает противоопухолевым действием. Цитотоксические эффекты обусловлены алкилированием структурных элементов ДНК, при этом ингибируется ее синтез и подавляется деление опухолевых клеток. Также частично ингибирует активность РНК-полимеразы I и РНК-полимеразы II.По силе и спектру противоопухолевого действия близка к нитрозомочевине.ФармакокинетикаАрабинопиранозилметил нитрозомочевина, как и другие производные нитрозомочевины, быстро исчезает из кровотока: через 15 мин после однократного в/в введения в плазме крови определяются следы ЛС. Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма (Vd — 0,35 л/кг), плохо проникает через ГЭБ. Около 30% неизменного вещества выводится в первые 2 ч почками. При повторном введении наблюдается замедление элиминации из крови. Подвергается быстрому метаболическому превращению в печени с разрывом амидной связи и образованием арабинозы и мочевинсодержащих частей молекулы. Неизмененная молекула арабинопиранозилметил нитрозомочевины имеет слабовыраженную способность связываться с белками плазмы в отличие от образующихся метаболитов, находящихся в плазме в основном в виде комплексов с белками.
Передозировка
Симптомы: многократная или непрекращающаяся рвота и/или диарея, выраженное угнетение кроветворения. При возникновении первых признаков передозировки лечение следует прекратить до исчезновения указанных симптомов.Лечение: симптоматическое. Антидот неизвестен.
Противопоказания
Повышенная чувствительность. общее тяжелое состояние пациента. лейкопения (ниже 3000/мкл). тромбоцитопения (ниже 120000/мкл). язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения. тяжелые сердечно-сосудистые и неврологические заболевания. нарушения функции печени и почек. беременность. период грудного вскармливания. детский возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей отсутствует).
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.