Никоретте

Никотин

Жевательная резинка

Действующее вещество: Никотин (nicotine)Концентрация действующего вещества (мг): 2

Препарат для лечения никотиновой зависимости. После резкого отказа от курения у пациентов, ежедневно использующих табакосодержащие продукты в течение длительного времени, возможно развитие синдрома отмены, который включает в себя: дисфорию, бессонницу, повышенную раздражительность, тревогу, нарушение концентрации внимания, снижение ЧСС, увеличение аппетита или прибавку в весе. Важным симптомом синдрома отмены является также желание курить.При лечении табачной зависимости заместительная терапия никотином может снижать потребность в числе выкуриваемых сигарет, уменьшать выраженность симптомов синдрома отмены, возникающих при полном отказе от курения у тех, кто решил бросить курить. Облегчает временное воздержание от курения, а также способствует уменьшению количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Всасывание.

Никотин, поступающий из резинки жевательной, быстро всасывается через слизистую оболочку щеки и обнаруживается в крови через 5-7 мин.Cmax никотина в плазме крови достигается через 30 мин после начала применения жевательной резинки.РаспределениеVd никотина при в/в введении составляет около 2-3 л/кг. Связывание никотина с белками плазмы крови составляет менее 5%. В связи с этим нарушения связывания никотина при одновременном применении других препаратов или изменения количества белка в плазме при различных заболеваниях не должны оказывать существенного влияния на кинетику никотина.МетаболизмНикотин метаболизируется в печени, почках и легких. Идентифицировано более 20 метаболитов, которые уступают по активности никотину. Концентрация первичного метаболита - котинина - превышает концентрацию никотина в 10 раз.ВыведениеВыводится в основном печенью. Средний плазменный клиренс составляет около 70 л/ч. T1/2 - около 2 ч.С мочой выводятся в основном котинин (15% дозы, T1/2 - 15-20 ч) и транс-3-гидрокси-котинин (45% дозы). 10-30% дозы никотина выводится с мочой в неизмененном виде.Фармакокинетика в особых клинических случаяхПрогрессирующее ухудшение функции почек сопровождается снижением общего клиренса никотина.Фармакокинетика никотина существенно не меняется у больных с циррозом печени с незначительно выраженными нарушениями функции печени (5 баллов по шкале Чайлд-Пью) и снижается у пациентов с циррозом печени с умеренно выраженными нарушениями функции печени (7 баллов по шкале Чайлд-Пью).У пациентов, находящихся на гемодиализе, отмечали повышение концентрации никотина в плазме крови.У пожилых пациентов отмечается небольшое снижение общего клиренса никотина, что не требует коррекции дозы.

Для облегчения явлений абстиненции (синдрома отмены), связанных с прекращением курения табака.

Нестабильная стенокардия, тяжелые аритмии, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, эрозивно-язвенные нарушения ЖКТ в фазе обострения, беременность, лактация.

Не превышать рекомендованные дозы.С осторожностью следует назначать препарат пациентам с умеренными или выраженными нарушениями функции печени, тяжелой почечной недостаточностью, обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.С осторожностью следует применять препарат пациентам с неконтролируемым гипертиреозом, феохромоцитомой (в связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников), а также с сахарным диабетом.

Никотин проникает через плацентарный барьер и может оказывать отрицательное влияние на плод. Курение может нанести вред плоду, поэтому пациенток следует попытаться убедить о необходимости отказа от курения без использования заместительной терапии никотиносодержащими препаратами. При безуспешности таких попыток решение о проведении терапии принимается после сопоставления возможного положительного эффекта и потенциального вреда.Никотин в небольших количествах выделяется с грудным молоком даже при приеме в терапевтических дозах и может оказывать неблагоприятное влияние на грудного ребенка при приеме препарата кормящей матерью. С целью уменьшения отрицательного влияния никотина на ребенка препарат Никоретте следует применять сразу же после кормления.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени зависимости от табака и применяемой лекарственной формы.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, тревожные состояния.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, раздражение слизистой оболочки полости рта, икота, метеоризм, болезненность или раздражение языка; при использовании жевательных резинок - боли в жевательных мышцах, стоматит, повреждение эмали зубов при прилипании к ним жевательной резинки.Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии; редко - тахикардия, гиперемия кожи.Дерматологические реакции: при применении трансдермальных терапевтических систем - зуд, эритема, дерматит, пузыри на коже, крапивница.Прочие: аллергические реакции, фарингит.

Чрезмерное поступление никотина при заместительной терапии и/или курении может вызвать появление симптомов передозировки.Симптомы сходны с таковыми при остром отравлении никотином: тошнота, повышенное слюноотделение, боли в животе, диарея, гипергидроз, головная боль, головокружение, нарушение слуха и выраженная общая слабость; при приеме высоких доз никотина - артериальная гипотензия, слабый и неритмичный пульс, затрудненное дыхание, сосудистый коллапс и генерализованные судороги, т.е. симптомы острого отравления никотином.Дозы никотина, которые хорошо переносятся в ходе лечения взрослыми курильщиками, могут вызвать симптомы тяжелого отравления у маленьких детей и даже привести к летальному исходу.Лечение: следует немедленно прекратить прием никотина и начать симптоматическое лечение. Активированный уголь снижает всасывание никотина из ЖКТ. При необходимости - ИВЛ и кислород.

Курение (но не применение никотина) вызывает повышение активности CYP1A2. После прекращения курения возможно снижение клиренса субстратов этого фермента, что может привести к повышению концентрации некоторых лекарственных средств в плазме крови, что имеет потенциальное клиническое значение при одновременном использовании препаратов, характеризующихся узким терапевтическим диапазоном (теофиллин, такрин, клозапин, ропинирол).Ограниченные данные свидетельствуют о том, курение может индуцировать метаболизм флекаинида и пентазоцина.

Применение жевательной резинки Никоретте сопровождается меньшим риском, чем курение.Пациент должен быть информирован о том, что ему следует носить резинку жевательную Никоретте с собой, чтобы воспользоваться ею, если ему неожиданно захочется курить.Больным сахарным диабетом после прекращения курения может потребоваться снижение доз инсулина.Пациент должен быть информирован о том, что если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, то не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.Использование в педиатрииУ пациентов в возрасте до 18 лет резинка жевательная Никоретте Свежие фрукты может применяться только по рекомендации врача.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНегативное влияние на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами не установлено.